Lapatinib 拉帕替尼抑制剂

简要描述：

Lapatinib 拉帕替尼抑制剂 ,拉帕替尼（Lapatinib），又称为GW572016、GSK 572016，是一种有效的ErbB2和EGFR抑制剂，在无细胞试验中IC50分别为9.2和10.8nM。除掉ErbB4（IC50=367nM）之外，拉帕替尼对ErbB2和EGFR的选择性比其他测试激酶＞300倍[1]。

产品时间：2024-03-19

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Lapatinib 拉帕替尼

产品关键词：

Lapatinib 拉帕替尼； GW572016；GSK 572016；ErbB2抑制剂；EGFR抑制剂；曲妥珠单抗（Trastuzumab）；CAS：231277-92-2；

产品信息

产品名称	产品编号	CAS NO.	规格	价格（元）
Lapatinib 拉帕替尼	MZ20306-50MG	231277-92-2	50mg	320
Lapatinib 拉帕替尼	MZ20306-100MG	231277-92-2	100mg	540
Lapatinib 拉帕替尼	MZ20306-1G	231277-92-2	1g	1850

【温馨提示】：见我司（MKBio）的小分子化合物常见问题-懋康生物。

产品描述

拉帕替尼（Lapatinib），又称为GW572016、GSK 572016，是一种有效的ErbB2和EGFR抑制剂，在无细胞试验中IC₅₀分别为9.2和10.8nM。除掉ErbB4（IC₅₀=367nM）之外，拉帕替尼对ErbB2和EGFR的选择性比其他测试激酶＞300倍^[1]。拉帕替尼抑制EGFR过表达的A431皮肤癌细胞和ErbB2过表达的SK-BR-3乳纤癌细胞生长（IC₅₀s分别是0.14和0.124μM）。还能抑制ErbB2扩增的OD19食道癌和NCI-N87胃癌细胞生长（IC₅₀s分别是0.09和0.01μM）以及一系列ErbB2并未扩增表达的胃癌细胞生长（IC₅₀s = 0.35-8.58μM）^[2]。拉帕替尼（1μM）诱导NCI-N87和OD19细胞的凋亡，拉帕替尼（50mg/kg）能降低BT474乳纤癌肿瘤移植瘤模型的肿瘤生长^[3]。拉帕替尼（100mg/kg）能够减少NCI-N87小鼠移植瘤模型的肿瘤生长，当与曲妥珠单抗（Trastuzumab）联合使用能诱导肿瘤缩小^[1]。

产品特性

1） CAS NO：231277-92-2

2）化学名：N-[3-chloro-4-[(3-fluorophenyl)methoxy]phenyl]-6-[5-[[[2-(methylsulfonyl)ethyl]amino]methyl]-2- furanyl]-4-quinazolinamine

3）同义名：GW 572016, GW-572016, GSK 572016, GSK-572016, GD 2016, Tykerb; 泰立沙；

4）分子式：C₂₉H₂₆ClFN₄O₄S

5）分子量：581.06

6）纯度：≥98%

7）溶解性：溶于DMSO（≥20 mg/mL）

8）化学结构式：

保存与运输方法

保存：-20℃干燥保存，至少3年有效。

运输：室温运输。

注意事项

1）关于化合物溶解性的一般建议：为了更好的溶解，可置于37℃加热或/和超声波震荡片刻的方式。不同厂家不同批次产品的溶解度会有差异，仅做参考。实验中所需浓度过大至溶解极限，需添加助溶剂或调整浓度方式来满足实验需求。

2）本品仅用作科研用途，不得用作临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，禁止用在人身上。

3）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

配制储存液

质量溶剂体积浓度	1mg	5mg	10mg	100mg
1mM	1.7210 mL	8.6050 mL	17.2099 mL	172.0993 mL
5mM	0.3442 mL	1.7210 mL	3.4420 mL	34.4199 mL
10mM	0.1721 mL	0.8605 mL	1.7210 mL	17.2099 mL
50mM	0.0344 mL	0.1721 mL	0.3442 mL	3.4420 mL

使用方法【源自文献，仅作参考】

参考文献

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货号	名称	规格
MZ20306-50MG	Lapatinib 拉帕替尼	50mg
MZ20307-50MG	Lapatinib Ditosylate 二甲苯磺酸拉帕替尼	50mg
MZ20304-10MG	Afatinib (BIBW2992) 阿法替尼	10mg
MZ20305-10MG	Afatinib Dimaleate 阿法替尼双马来酸盐	10mg
MZ20308-1G	Erlotinib 埃罗替尼	1g

— —Written/Edited by V. Shallan【版权归MKBio懋康所有】

上海懋康生物科技有限公司是一家涉足于生命科学和生物技术领域研究的试剂、仪器和实验室消耗品与实验服务工作，主要从事细胞生物学、植物学、分子生物学、免疫学、生物化学、蛋白组学。生物制药与诊断试剂研发生产等领域。本公司秉承“以人为本，以诚为信、合同守信”的经营理念。坚持"品质保障"的原则为广大客户提供优质产品。

Lapatinib 拉帕替尼抑制剂

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Lapatinib 拉帕替尼抑制剂

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5）分子量：581.06

6）纯度：≥98%

7）溶解性：溶于DMSO（≥20 mg/mL）

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6）纯度：≥98%

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