21-hydroxy Oligomycin A 寡霉素A

21-hydroxy Oligomycin A 21-羟基寡霉素A

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产品标签

21-hydroxy Oligomycin A21-羟基寡霉素A；Macrolides 大环内酯抗生素；Mitochondrial F1Fo-ATP synthase 线粒体F1FoATP合酶；抗肿瘤抗生素；CAS：102042-09-1；

F₁F₀ ATP合酶（F₁Fo-ATP synthase）的概念：

F₁F₀ ATP合酶（F₁Fo-ATP synthase）广泛分布于线粒体内膜、叶绿体类囊体、异养菌和光合菌的质膜上，参与氧化磷酸化和光合磷酸化，在跨膜质子动力势（proton-motive force）推动下合成ATP，分子结构由突出在膜外的F₁亲水头部和嵌入膜内的F₀疏水尾部组成【见图1&2】。

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图1（左）：当质子（H⁺）电化学梯度良好的情况下，F₁F₀催化结合在F1突出端（比如，线粒体膜外侧）自发质子流（H⁺ flux）上的ATP合成。其pH和电子势驱动 H⁺从内膜转运到基质小室。

图2（右）：当膜电位或pH梯度不存在的情况下，没有电势驱动外流反应，平衡常数（K_eq）利于逆向反应，即ATP水解（ATP酶活性）。

产品信息

产品描述

寡霉素早于1953年从淀粉酶产色链霉菌（Streptomyces diastatochromogenes）分离并被鉴定，自此之后从大量的其他链霉菌属中都有被发现。于1986年在英国曼彻斯特被合成，科学家使用简单的碳化合物（乙酸、丁酸和丙酸酯），用C13标记，把这些化合物加入反应池内，之后提取出寡霉素，然后检测C13所处位置。通过此方法，科学家发现寡霉素是由含碳的更小的简单分子一片一片的组装起来。

21-羟基寡霉素A（21-hydroxy Oligomycin A，CAS NO. 102042-09-1）初分离自链霉菌（S. cyaneogriseus ssp. noncyanogenus）的一种抗生素。研究显示，其对人结肠癌细胞SW620具细胞毒性（IC50=14.4μM），能够抑制ABC转运蛋白外排泵P-糖蛋白，以及预防K-Ras质膜定位（IC50=4.82nM）。

产品特性

1）   CAS 02042-09-1

2）   化学名：(1R,2'S,4E,5'S,6S,6'S,7R,8S,10R,11R,12S,14R,15S,16R,18E,20E,22R,25S,28S,29R)-22-ethyl- 3',4',5',6'-tetrahydro-7,11,14,15,23-pentahydroxy-6'-[(2R)-2-hydroxypropyl]-5',6,8,10,12,14,16,28,29-nonamethyl-spiro[2,26-dioxabicyclo[23.3.1]nonacosa-4,18,20-triene-27,2'-[2H]pyran]-3,9,13-trione

3）   分子式：C45H74O12

4）   分子量：807.1

5）   纯度：≥95%

6）   溶解性：溶于乙醇、甲醇、DMSO、DMF

7）   化学结构图：

注意事项

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

21-hydroxy Oligomycin A 寡霉素A

21-hydroxy Oligomycin A 寡霉素A

寡霉素A是一个线粒体F0F1-ATPase Ki 1μM抑制剂。Oligomycin A对NCI-60细胞系显示细胞毒性，GI50为10nm。寡霉素的活动还能抑制Triton x - 100 - Ki 0.1μM可溶性腺苷三磷酸酶。此外，寡霉素A具有抗真菌活性。寡霉素(2.4µM)抑制经子的能力实现可行的体外精自获能(IVC),并在体外抑制progesterone-induced顶体精自胞外分泌(IVAE)以及随之而来的山峰的氧气消耗和ATP水平。寡霉素A是在PBS中制备的，在终药物稀释中含有小于1%的DMSO。 
药物（寡霉素A等）稀释在96孔板中单层或悬浮细胞中加入三倍，用于不同的时间。然后将MTT以0.5 mg/mL的终浓度加入到威尔斯中，在制备还原的MTT晶体后除去上清液。晶体在异丙醇中*溶解在40 mM HCl中。在595纳米的微板读数器上扫描板。