Thapsigargin 毒胡萝卜素跨膜转运体
简要描述:
Thapsigargin 毒胡萝卜素跨膜转运体细胞内心肌肌浆网钙ATP酶(SERCAs)运输游离Ca2+进入肌质和内质网,从而降低细胞内Ca2+水平,进而终止Ca2+介导的信号通路。Thapsigargin 毒胡萝卜素 SER Ca2+-ATPase抑制剂,是一种非竞争性、细胞膜渗透性的SERCAs介导的钙离子转运抑制剂(IC50s具细胞类型依赖性,范围约为2-80nM)。
产品时间:2024-03-28
Thapsigargin 毒胡萝卜素
产品标签
Thapsigargin 毒胡萝卜素;Sarco/endoplasmic reticulum Ca2+-ATPase (SERCAs) 心肌肌浆网钙ATP酶;Tumor promoter 肿瘤促进剂;Autophagy Inhibitor 自吞噬;CAS NO:67526-95-8;
产品信息
产品名称 | 产品编号 | CAS NO. | 规格 | 价格(元) |
Thapsigargin 毒胡萝卜素 | MZ8006-1MG | 67526-95-8 | 1mg | 1088 |
Thapsigargin 毒胡萝卜素 | MZ8006-5MG | 67526-95-8 | 5mg | 3988 |
产品描述
细胞内心肌肌浆网钙ATP酶(SERCAs)运输游离Ca2+进入肌质和内质网,从而降低细胞内Ca2+水平,进而终止Ca2+介导的信号通路。毒胡萝卜素(Thapsigargin,TG)是一种非竞争性、细胞膜渗透性的SERCAs介导的钙离子转运抑制剂(IC50s具细胞类型依赖性,范围约为2-80nM)。对SERCAs的抑制引起胞内Ca2+水平上升,这一变化与细胞活化,肥大细胞组胺释放和某些癌症细胞增殖提高有关联。体内毒胡萝卜素和相关的倍半萜内酯具抗炎症和抗肿瘤效应。
产品特性
1. CAS NO:67526-95-8
2. 化学名:3S,3aS,4R,6R,7S,8R)-6-乙酰氧基-4-(丁酰氧基)-3,3a-二羟基-3,6,9-三甲基-8-(((Z)-2-甲基丁- 2-烯酰基)氧基)-2-氧代-2,3,3a,4,5,6,6a,7,8,9b-十氢-1H-环戊[e]甘蓝-7-基辛酸酯
(3S,3aS,4R,6R,7S,8R)-6-acetoxy-4-(butyryloxy)-3,3a-dihydroxy-3,6,9-trimethyl-8-(((Z)-2- methylbut-2-enoyl)oxy)-2-oxo-2,3,3a,4,5,6,6a,7,8,9b-decahydro-1H-cyclopenta[e]azulen-7-yl octanoate
3. 分子式:C34H50O12
4. 分子量:650.8
5. 纯度:≥97%
6. 外观:固体或透明薄膜
7. 溶解性:溶于DMSO(~30mg/ml),无水乙醇(~30mg/ml)
8.化学结构图:
实验数据(文献来源)
[1] Sabała P et al. Thapsigargin: potent inhibitor of Ca2+ transport ATP-ases of endoplasmic and sarcoplasmic reticulum. Acta Biochim Pol. 1993;40(3):309-19.
[1]Sabała P 等人。Thapsigargin:内质网和肌浆网 Ca2+ 转运 ATP 酶的有效抑制剂。生物化学学报。1993;40(3):309-19。
[2] Wang F et al. Thapsigargin Induces Apoptosis by Impairing Cytoskeleton Dynamics in Human Lung Adenocarcinoma Cells. ScientificWorldJournal. 2014 Jan 28;2014:619050.
[2] 王峰等.Thapsigargin 通过损害人肺腺癌细胞的细胞骨架动力学诱导细胞凋亡。科学世界杂志。
生理功能:A549细胞中Thapsigargin(TG)诱导细胞凋亡,以时间-和剂量-依赖性的方式【见下图】。
[3] Spohn D et al. Thapsigargin induces expression of activating transcription factor 3 in human keratinocytes involving Ca2+ ions and c-Jun N-terminal protein kinase. Mol Pharmacol. 2010 Nov;78(5):865-76.
Thapsigargin 诱导人角质形成细胞中激活转录因子 3 的表达,涉及 Ca2+ 离子和 c-Jun N 末端蛋白激酶。摩尔药理学。2010 年 11 月;78(5):865-76。
生理功能:HaCaT细胞经Thapsigargin(TG)刺激后,诱导角化细胞中特定化的信号通路,涉及JNK激活、ATF3生物合成和caspase-3/7活性的上调。
[4] Thastrup O et al. Thapsigargin, a tumor promoter, discharges intracellular Ca2+ stores by specific inhibition of the endoplasmic reticulum Ca2(+)-ATPase. Proc Natl Acad Sci U S A. 1990 Apr;87(7):2466-70.
[4] Thastrup O 等。Thapsigargin 是一种肿瘤促进剂,通过特异性抑制内质网 Ca2(+)-ATPase 释放细胞内的 Ca2+ 储备。Proc Natl Acad Sci US A. 1990 年 4 月;87(7):2466-70。
[5] Huber M et al. Thapsigargin-Induced Degranulation of Mast Cells Is Dependent on Transient Activation of Phosphatidylinositol-3 Kinase. J Immunol July 1, 2000, 165 (1) 124-133.
[5] 毒胡萝卜素诱导的肥大细胞脱颗粒依赖于磷脂酰肌醇 3 激酶的瞬时激活。《免疫学杂志》,2000 年 7 月 1 日,165 (1) 124-133。
[6] Jackisch C et al. Delayed micromolar elevation in intracellular calcium precedes induction of apoptosis in thapsigargin-treated breast cancer cells. Clin Cancer Res. 2000 Jul;6(7):2844-50.
在毒胡萝卜素处理的乳腺癌细胞中,细胞内钙的微摩尔浓度延迟升高先于诱导细胞凋亡。临床癌症研究中心。2000 年 7 月;6(7):2844-50。
[7] Ganley IG et al. Distinct autophagosomal-lysosomal fusion mechanism revealed by thapsigargin-induced autophagy arrest. Mol Cell. 2011 Jun 24;42(6):731-43
生理功能:Thapsigargin(TG)阻断自吞噬。作用机制:ER应激源(ER stressor)TG不会影响自噬体形成,但通过阻断自噬体与内吞系统溶酶体的融合引起成熟自噬体的积累(见下图)。
注意事项
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
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Thapsigargin 毒胡萝卜素跨膜转运体
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