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Thiostrepton硫链丝菌素

Thiostrepton硫链丝菌素

简要描述:

Thiostrepton 硫链丝菌素抗生素来源于远青链霉菌(Streptomyces azureus)的一种包含噻唑结构的环肽抗生素,通过阻止GTP结合到50S核糖体亚基上来抑制蛋白合成,还能抑制延长因子G(EF-G)功能发挥以及干扰EF-G与核糖体的解离。

产品时间:2024-03-21

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Thiostrepton 硫链丝菌素主要应用(及相关文献):

  1. 作为含噻唑(thiazole-containing)环肽抗生素,用在分子生物学领域,比如:用来筛选携带硫链丝菌

素抗性基因的重组子。

筛选机制:硫链丝菌素抗性基因(thiostrepton-resistance gene,tsr)表达一种甲基化酶,特异性甲基化23S RNA上的一种核苷酸,从而使得硫链丝菌素不能与这种核糖体结合,zui终使得机体产生抗性。这一抗性基因已克隆到大多数的链霉菌克隆载体上。

文献1:Bechthold A, et al, Overexpression of the thiostrepton-resistance gene from Streptomyces azureus in Escherichia coli and characterization of recognition sites of the 23S rRNA A1067 2'-methyltransferase in the guanosine triphosphatase center of 23S ribosomal RNA. Eur J Biochem. 1994 Sep 1;224(2):431-7.

文献2:Smith TM, et al, The thiostrepton-resistance-encoding gene in Streptomyces laurentii is located within a cluster of ribosomal protein operons. Gene. 1995 Oct 16;164(1):137-42.

文献3:Chiu ML, et al, Broad spectrum thiopeptide recognition specificity of the Streptomyces lividans TipAL protein and its role in regulating gene expression. J Biol Chem. 1999 Jul 16;274(29):20578-86.

2)  FOXM1转录因子抑制剂,呈现抗肿瘤特性。

文献1: Ju SY, et al. Identification of thiostrepton as a novel therapeutic agent that targets human colon cancer stem cells. Cell Death Dis. 2015 Jul 2;6:e1801. doi: 10.1038/cddis.2015.155.

硫链丝菌素使用方法:溶于100%DMSO配制10mM储存液,对HCT-15,HT-29,HCT-116细胞的体外细胞毒性研究zui终工作浓度为5μM 或10 μM(DMSOzui终浓度≤ 0.1%)。

文献2:Kwok JM, et al. Thiostrepton selectively targets breast cancer cells through inhibition of forkhead box M1 expression. Mol Cancer Ther. 2008 Jul;7(7):2022-32.

3)   TLR7-9小分子抑制剂,比蛋白酶体抑制剂硼替佐米(bortezomib)靶向特异性更高,对于由TLR7-9

异常激活导致的免疫紊乱病症呈现良好的临床潜能。

文献1:Lai CY, et al. Identification of Thiostrepton as a Novel Inhibitor for Psoriasis-like Inflammation Induced by TLR7–9. J Immunol. 2015 Oct 15;195(8):3912-21.

Thiostrepton 硫链丝菌素基本特性:

  1. 英文同义名:Bryamycin; Thiactin; Alaninamide;

  2. 中文同义名:硫链丝菌肽;硫链丝霉素;藓霉素;硫活素;

  3. CAS 393-48-2

  4. 分子式:C72H85N19O18S5

  5. 分子量:1664.88 g/mol

6)   外观:白色至黄色粉末

7)   纯度:≥90%(HPLC)

8)   溶解性:溶于DMSO(10mg/ml),醋酸(25mg/ml),lv仿(10mg/ml),二氧六环,哌啶和DMF,不溶于水。

 

 

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MS0066-1G

Thiostrepton硫链丝菌素

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Thiostrepton硫链丝菌素

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MS0067-5MG

Salinomycin Sodium Salt 盐霉素钠盐

5mg

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Salinomycin Sodium Salt 盐霉素钠盐

10mg

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MS0067-50MG

Salinomycin Sodium Salt 盐霉素钠盐

50mg

1800

3-4周

 

Thiostrepton 硫链丝菌素注意事项

为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

 

 — —Written/Edited by V. Shallan【版权归MKBio懋康所有】

 

(藓霉素,硫活素)

——环肽抗生素,链霉菌重组子筛选标志;FOXM1抑制剂(抗肿瘤);TLR7-9抑制剂(免疫调控);

 

搜索关键词:含噻唑的环肽抗生素, 链霉菌Streptomyces azureus, 链霉菌重组子筛选标志, 转录因子FOXM1抑制剂(抗肿瘤), TLR7-9抑制剂(自身免疫疾病相关), CAS:1393-48-2

 

Thiostrepton 硫链丝菌素作用机制:

硫链丝菌素(Thiostrepton,CAS:1393-48-2), 抗生素具有抗肿瘤活性,通过下调FOXM1转录因子水平来抑制肿瘤生长,FOXM1通常在许多恶性肿瘤内过量表达。抗生素还是一种新型的TLR7-9小分子抑制剂,TLR7-9的激活与自身免疫疾病如类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮和牛皮藓关联性非常大。 抗生素抗性基因(thiostrepton-resistance gene)通常用作重组DNA/质粒克隆技术中的一种选择性标志。

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