Cyclosporin A （CsA） 环孢霉素A 信号转导研究相关

Cyclosporin A (CsA) 环孢霉素A/免疫抑制剂/钙调磷酸酶抑制剂（Calcineurin/PP2B Inhibitor）

搜索关键词：Cyclosporin A环孢霉素A；真菌Tolypocladium inflatum；Immunosuppressant 免疫抑制剂；Cyclosporin A-Cyclophilin Complex环孢霉素A-亲环素蛋白复合物；Calcineurin/PP2B Inhibitor钙调磷酸酶抑制剂；转录因子NF-AT；CAS：59865-13-3

英文同义名：CsA, Cyclosporine, Antibiotic S 7481F1, Ciclosporin A, Ramihyphin A, Sandimmune,

NSC 290193

中文同义名：环胞霉素A，环孢素，环孢菌素，抗生素S 7481F1，山地明

环孢霉素A的临床应用（或可能方向）：

【注意：本司提供环孢霉素A仅用作科研用途，不是临床用药，不能用于人身上。】

1. 强效的免疫抑制剂：用来预防同种异体肾脏、肝脏、心脏、骨髓等器官或组织移植时所发生的排斥反应；预防及治疗骨髓移植所发生的移植物抗宿主反应。
2. 缺血再灌注损伤缓减剂（mPTP抑制剂）：由于发生缺血再灌注损伤如心急梗塞，缺血性中风以及器官移植，线粒体膜通透性转移孔道（mitochondrial permeablity transition pore，mPTP）打开，产生活性氧，造成细胞死亡。而CsA可以结合mPTP组件上的亲环素蛋白（Cyclophilin），从而抑制mPTP打开，影响线粒体功能，进而抑制细胞色素c释放和凋亡发生。

相关文献：

1. Halestrap AP, et al. Cyclosporin A binding to mitochondrial cyclophilin inhibits the permeability transition pore and protects hearts from ischaemia/reperfusion injury. Mol Cell Biochem. 1997 Sep; 174(1-2):167-72.
2. Griffiths EJ, et al. Mitochondrial non-specific pores remain closed during cardiac ischaemia, but open upon reperfusion. Biochem J. 1995 Apr 1; 307 ( Pt 1):93-8.
3. Di Lisa F, et al. The mitochondrial permeability transition pore and cyclophilin D in cardioprotection. Biochim Biophys Acta. 2011 Jul; 1813(7):1316-22.
4. Piot C, et al. Effect of cyclosporine on reperfusion injury in acute myocardial infarction. N Engl J Med. 2008 Jul 31; 359(5):473-81.

环孢霉素A的生理活性：

1. 一种强效的免疫抑制剂和抗真菌化合物，广泛用在器官和骨髓移植中来阻止排斥反应，通过干扰T细胞的活性和生长来降低免疫系统活性。作用机制：通过与亲环素蛋白（Cyclophilin）产生的复合物所介导，特异性抑制Ca²⁺/钙调蛋白依赖性的丝氨酸-苏氨酸蛋白磷酸酶2B，也称为钙调磷酸酶（Calcineurin）的生物活性（IC₅₀= 7 nM），进而下调转录因子NF-AT 的表达，并且阻止T细胞效应因子的转录开始。NF-AT参与下游的Dectin-信号通路，该通路对靶向真菌感染的先天性免疫应答发挥作用重大。然而，巨噬细胞内CsA对钙调磷酸酶的抑制，反而增强NF-kB活化，并通过激活MyD88-依赖性和MyD88-非依赖性的两条代谢途径，来触发TLR信号传导。
2. mPTP抑制剂，通过干扰线粒体通透性转运孔（MPTP）打开影响线粒体功能（IC₅₀= 39 nM），进而抑制细胞色素c释放和凋亡发生。
3. 细胞增殖调控能力：或用作细胞增殖诱导剂或肿瘤促进效应物（造血干/组细胞，平滑肌细胞和肝细胞），或用作细胞增殖抑制剂（IL3-依赖性的肥大细胞，人肺癌细胞，T细胞，和角质形成细胞）。

环孢霉素A的基本特性：

1. CAS NO：59865-13-3
2. 化学名：(E)-14,17,26,32-tetrabutyl-5-ethyl-8-(1-hydroxy-2-methylhex-4-enyl)-1,3,9,12,15,18,20,23,27- nonamethyl-11,29-dipropyl-1,3,6,9,12,15,18,21,24,27,30-undecaazacyclodotriacontan-2,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-undecaone
3. 英文同义名：CsA, Cyclosporine, Antibiotic S 7481F1, Ciclosporin A, Ramihyphin A, Sandimmune, Cyspin,

NSC 290193

1. 中文同义名：环胞霉素A，环孢素，环孢菌素，抗生素S 7481F1，山地明，赛斯平
2. 分子式：C₆₂H₁₁₁N₁₁O₁₂

6）   分子量：1202.61 g/mol

7）   纯度：≥98.5%

8）   外观：白色结晶粉末

9）   溶解性：溶于乙醇（100mg/ml），DMSO（100mg/ml），微溶于水

10）化学结构：

产品订购： 更大包装或产品技术问题，请来电/在线咨询，： 。：www.maokangbio。。ｃｏｍ。

注意事项

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

 — —Written/Edited by V. Shallan【版权归MKBio懋康所有】

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