植物生长调节剂是有机合成、微量分析、植物生理和生物化学以及现代农林园艺栽培等多种科学技术综合发展的产物。20世纪20~30年代，发现植物体内存在微量的天然植物激素如乙烯、3-吲哚乙酸和赤霉素等，具有控制生长发育的作用。
到40年代，开始人工合成类似物的研究，陆续开发出2，4-D、胺鲜酯(DA-6)，氯吡脲，复硝酚钠，α-萘乙酸、抑芽丹等，逐渐推广使用，形成的一个类别。30多年来人工合成的植物生长调节剂越来越多，但由于应用技术比较复杂，其发展不如杀虫剂、杀菌剂、除草剂迅速，应用规模也较小。但从农业现代化的需要来看，植物生长调节剂有很大的发展潜力，在80年代已有加速发展的趋势。中国从50年代起开始生产和应用植物生长调节剂。
对目标植物而言，植物生长调节剂是外源的非营养性化学物质，通常可在植物体内传导至作用部位，以很低的浓度就能促进或抑制其生命过程的某些环节，使之向符合人类的需要发展。每种植物生长调节剂都有特定的用途，而且应用技术要求相当严格，只有在特定的施用条件(包括外界因素)下才能对目标植物产生特定的功效。
往往改变浓度就会得到相反的结果，例如在低浓度下有促进作用，而在高浓度下则变成抑制作用。植物生长调节剂有很多用途，因品种和目标植物而不同。
例如:1、控制萌芽和休眠;促进生根;
2、促进细胞伸长及分裂;控制侧芽或分蘖;控制株型(矮壮防倒伏);
3、控制开花或雌雄性别，诱导无子果实;疏花疏果，控制落果;
4、控制果的形或成熟期;增强抗逆性(抗病、抗旱、抗盐分、抗冻);
5、增强吸收肥料能力;增加糖分或改变酸度;改进香味和色泽;
6、促进胶乳或树脂分泌;脱叶或催估(便于机械采收);
7、保鲜等。某些植物生长调节剂以高浓度使用就成为除草剂，而某些除草剂在低浓度下也有生长调节作用。