雷帕霉素是一种新型大环内酯类免疫抑制剂。雷帕霉素通过不同的细胞因子受体阻断信号传导，阻断T淋巴细胞及其他细胞由G1期至S期的进程，从而发挥免疫抑制效应。
从临床应用来看，雷帕霉素有很好的抗排斥作用，且与环孢霉素A(CsA)和FK506等免疫抑制剂有良好的协同作用，是一种疗效好，低毒，无肾毒性的新型免疫抑制剂。
2010年3月，美国德克萨斯州大学的一项研究显示，雷帕霉素可用于治疗阿尔茨海默症，该药物成分也存在于复活岛土壤中细菌的分泌物。
雷帕霉素具有延寿奇效
研究人员在新的研究中发现，从小鼠20个月(相当于人类的60岁)开始，将雷帕霉素作为食物补充剂喂食小鼠，可使雄性小鼠的平均寿命延长9%，雌性小鼠的平均寿命延长13%。美国哈佛医学院保罗-葛兰生物衰老机理实验室的大卫·辛克莱尔认为，这项发现是令人兴奋的，因为它表明了雷帕霉素的延寿功效在哺乳动物身上同样可行。此项研究也许将成为一个里程碑，为未来药物的研发指明了方向。
专家认为，雷帕霉素可能采取了一种与热量限制法相同的生化路径，热量限制法是一种延长小鼠寿命的常见干预疗法。
这种药物的疗效弱于从生命早期就采取有限饮食措施的效果，但要大大强于从相同年龄段采取节食措施的效果。目前，研究人员正在测试不同年龄段施以不同剂量药物的效果，希望终能找出一个组合能超过热量限制法的效果。
在研究的初，该疗法起始于小鼠4个月大，结果研究人员发现要维持具有疗效的血液水平，所需的雷帕霉素数量很大，非常费钱。于是，研究人员设计了一个解决方案，将药物包裹在具有聚合物涂层的胶囊内，而这种涂层只有在大得多的小鼠的肠道内才能分解。
研究人员决定继续深入开展此项研究，因为能够证明此类药物可对晚年生活的管理真正有效，那它对人类来说也是相当重要的。杰克逊实验室参与研究的主要研究员大卫·哈里森表示，在人类年轻时就开始此类治疗，目前还缺乏实践检验，况且这会使患者遭受更长时间的副作用影响，因为药物会抑制免疫系统，服用该类药物的病人更易遭受感染的危险。
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